TMC114,一种新的人类免疫缺陷病毒1型对蛋白酶inhibitor-resistant病毒蛋白酶抑制剂活性,包括广泛的临床分离株。

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德•梅耶尔年代,Azijn H, Surleraux D, Jochmans D, Tahri, Pauwels R, Wigerinck P·德·白求恩MP

TMC114,一种新的人类免疫缺陷病毒1型对蛋白酶inhibitor-resistant病毒蛋白酶抑制剂活性,包括广泛的临床分离株。

Antimicrob代理Chemother。2005年6月,49(6):2314 - 21所示。

PubMed ID

15917527 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是描述抗病毒活性,细胞毒性,TMC114的作用机制,一种新的人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)蛋白酶抑制剂(PI)。TMC114表现出强大的抗艾滋病活动50%有效浓度(EC50)的1到5 nM和90%有效浓度2.7 - 13海里。TMC114展出任何细胞毒性浓度高达100妈妈(选择性指数> 20000)。19重组小组中的所有病毒临床分离株携带多个蛋白酶突变和展示抵抗平均五个π,容易TMC114,定义为一个折叠的EC50 < 4。TMC114也对1501年的多数PI-resistant有效重组病毒来源于最近的临床样本,EC50s < 10 nM的样本的75%。在顺序通过实验中使用hiv - 1赖,两个突变(R41T和K70E)被选中。一个选择病毒显示减少易受TMC114 10倍,但< 10倍减少对当前π(atazanavir不是评估),saquinavir除外。然而,当选择的突变引入实验室由定点诱变菌株,对他们没有影响TMC114或其他π。没有证据表明TMC114之间的对立和任何现有π或逆转录酶抑制剂。组合,例如,奈非那韦和amprenavir表现出协同作用的证据。 These results suggest that TMC114 is a potential candidate for the treatment of both naive and PI-experienced patients with HIV.

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药物

内

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
内	人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节