药物动力学、代谢和排泄的[(14)C] -lenalidomide口服后在健康男性受试者。
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陈N, L,刘H, Surapaneni年代,Kumar G
药物动力学、代谢和排泄的[(14)C] -lenalidomide口服后在健康男性受试者。
癌症Chemother杂志。2012年3月,69 (3):789 - 97。doi: 10.1007 / s00280 - 011 - 1760 - 3。Epub 2011年10月29日。
- PubMed ID
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22037879 (在PubMed]
- 文摘
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目的:评估吸收、代谢和排泄的[(14)C] -lenalidomide单剂口服后在健康男性受试者。方法:6个健康男性受试者管理一个25毫克剂量口服悬挂-lenalidomide (14) C。血液(等离子体),精液和排泄物收集。质量平衡的评估是由放射性测量。代谢物分析和定量完成使用液相色谱和质谱和放射化学检测。结果:[(14)C] -Lenalidomide迅速吸收(T (max) 0.77 - -1.0 h)和水平下降与终端半衰期约3 h,相似的配置文件对血液和血浆总辐射和等离子lenalidomide。整个血液等离子体辐射暴露水平相当,表明血浆和血液细胞之间平均分配。平均94%的放射性管理10天内恢复,恢复> 88%在24 h。尿排泄的主要途径是消除放射性剂量(90%),与少量排泄粪便(4%)。精液中含有少量的放射性剂量(0.0062%)。Lenalidomide是等离子体的主要放射性组件(92%的((14)C)曲线下动静分区)和尿尿(> 90%的放射性物质)。 The remaining radioactivity was composed of primarily two metabolites: 5-hydroxy-lenalidomide and N-acetyl-lenalidomide, each accounting for less than 5% of the total radioactivity as well as lenalidomide levels in plasma and excreta. CONCLUSIONS: In summary, following oral administration, lenalidomide is highly absorbed and bioavailable, metabolized minimally, and eliminated predominantly via urinary excretion in the unchanged form in humans.
