acamprosate的作用机制。第二部分。乙醇依赖修改acamprosate NMDA受体结合在膜的影响从老鼠大脑皮层。

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艾尔卡塔尔M, Bouchenafa O,利特尔顿J

acamprosate的作用机制。第二部分。乙醇依赖修改acamprosate NMDA受体结合在膜的影响从老鼠大脑皮层。

酒精实验研究杂志1998年6月,22 (4):810 - 4。

PubMed ID

9660305 (在PubMed

]

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Acamprosate是一个假定的anticraving酒精依赖症患者的药物用于保持禁欲。其作用机理还不确定,但该药物被认为与神经元NMDA受体和钙通道,这些蛋白质与酒精依赖的感应。在这些实验中,acamprosate的影响研究NMDA受体配体结合的[3 h] dizocilpine在非平衡条件下老鼠大脑膜;10 microM谷氨酸和1 microM甘氨酸中绑定化验部分激活受体。在临床相关的浓度(在微摩尔的范围),[3 h] dizocilpine绑定acamprosate显著增强,控制动物的大脑皮层膜(表明acamprosate可能增加协会的放射性配体)的速度,而在更高浓度绑定被抑制。这种效应是一致的部分激动剂acamprosate对NMDA受体蛋白的影响。然而,当老鼠是依赖于乙醇(暴露于药物吸入10天)和皮层膜是由这些动物,acamprosate体外不再产生任何增强[3 h] dizocilpine绑定。膜使用时也获得了类似的调查结果从老鼠收到400毫克/公斤/天的acamprosate饮用水有或没有并发乙醇吸入了10天。因此,从所有这些治疗组,大脑细胞膜acamprosate体外抑制[3 h] dizocilpine引起的绑定。结果表明,acamprosate可能NMDA受体兴奋或抑制性的影响,根据实验条件。 The effects of the drug on this system appear to be shifted toward inhibition in alcohol dependence, and this finding may be important to its clinical mechanism.

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药物

Acamprosate