Acamprosate是人类有机阴离子转运体的基质(OAT) 1没有OAT3抑制特性:对肾Acamprosate分泌和药物之间的相互作用。

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Acamprosate是人类有机阴离子转运体的基质(OAT) 1没有OAT3抑制特性:对肾Acamprosate分泌和药物之间的相互作用。

制药学。2020年4月24日,12 (4)。pii: pharmaceutics12040390。doi: 10.3390 / pharmaceutics12040390。

PubMed ID

32344570 (在PubMed

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Acamprosate是一种阴离子物质广泛使用的药物在治疗酒精戒断症状。最近表明,口服acamprosate吸收可能是因为paracellular运输。相比之下,对消除机制清除acamprosate肾脏从血液中beplayapp,尽管研究表明肾acamprosate分泌。因此,本研究的假设是肾有机阴离子转运蛋白(燕麦)促进acamprosate肾排泄的人类。本研究的目的是建立和应用OAT1 (SLC22A6基因产物)和OAT3 (SLC22A8基因产物)表达细胞系调查是否acamprosate OAT1的底物或抑制剂和/或OAT3。进行了研究与SLC22A6或SLC22A8 HEK293-Flp-In稳定转染细胞。蛋白质和功能数据显示,建立细胞系可用于研究OAT1 OAT3-mediated运输bi-laboratory研究。Acamprosate抑制OAT1-mediated p-aminohippuric酸(PAH)吸收,但没有抑制衬底吸收通过OAT3表达细胞,当应用与此同时和3 h与Acamprosate预培养后。多环芳烃的吸收通过OAT1被acamprosate竞争性地抑制和细胞吸收的研究表明acamprosate是OAT1衬底的Km-value大约700 microM。丙磺舒抑制OAT1-mediated acamprosate Ki-value约13 microM吸收,估计可能转化为临床重大DDI指数。 In conclusion, acamprosate was identified as a substrate of OAT1 but not OAT3.

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药物转运蛋白

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