氨甲环酸,一种广泛使用的治疗,会导致抽搐的γ-氨基丁酸(a)受体拮抗效应。

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Furtmuller R,经营的MG,伯杰M,霍普夫R,哈克,Sieghart W, Redl H

氨甲环酸,一种广泛使用的治疗,会导致抽搐的γ-氨基丁酸(a)受体拮抗效应。

J Exp其他杂志》2002年4月,301 (1):168 - 73。doi: 10.1124 / jpet.301.1.168。

PubMed ID

11907171 (在PubMed

]

文摘

应用4 -(氨甲基)cyclohexanecarboxylic酸(氨甲环酸;TAMCA)中枢神经系统(CNS)已被证明导致超兴奋性和抽搐。然而,这一行动的机制是未知的。在目前的研究中,我们证明TAMCA绑定到的γ-氨基丁酸(GABA)结合位点的GABA (A)的膜受体鼠大脑皮层,不干扰n -甲基- d受体。膜片钳研究暂时使用人类胚胎肾细胞转染重组GABA (A)受体α1β2γ亚基组成的显示,TAMCA没有激活这些受体但剂量依赖性阻塞GABA-induced氯离子通量的IC(50) 7.1 + / - 3.1毫米。应用TAMCA老鼠的腰椎脊髓导致剂量依赖性兴奋过度,这是完全被coapplication GABA (A)受体激动剂muscimol。这些结果表明,TAMCA可能诱发兴奋过度通过阻断GABA-driven中枢神经系统的抑制作用。

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药物

氨甲环酸