最低限度的代谢吸收奥利司他在肥胖/超重志愿者。
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C J,米利亚,恐慌,Viger-Chougnet, Hopfgartner G, Lausecker B,王K,富尔顿JS,盖伯瑞尔L,穆里根TE
最低限度的代谢吸收奥利司他在肥胖/超重志愿者。
中国新药杂志。1996年11月,36(11):1006 - 11所示。doi: 10.1177 / 009127009603601104。
- PubMed ID
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8973989 (在PubMed]
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确定最低限度的新陈代谢吸收奥利司他肥胖/超重患者,非盲,单剂研究了八个肥胖/超重23和68岁之间的志愿者。每个主题接受单剂量口服360毫克的奥利司他包含大约400 muCi 14 c-labeled奥利司他。连续血液样本收集在指定的时间超过10小时后测定总辐射,奥利司他管理不变奥利司他和等离子体的主要代谢物。24小时尿液样本收集和分析评估尿复苏的总辐射和奥利司他尿液中代谢物的形象。此外,所有的粪便样本收集和分析总辐射。尿和粪便恢复管理的总辐射剂量的1.13 + / - 0.50%(仅24小时数据)和96.4 (n = 7) + / - 18.1%,分别。最大观测浓度Cmax (Cmax)和时间(达峰时间)的血浆总辐射值是150 + / - 51 ng。情商/毫升和6.8 + / - 1.5小时,分别。所有这些参数在肥胖/超重受试者获得类似报道在健康受试者之前。曲线下的面积的基础上,从0到10小时(AUC0-10),两个主要代谢产物占大约42%的总总辐射的等离子体。的主要代谢物(M1)的半衰期较短(约2小时),而次生代谢物(M3)以较慢的速度消失。 No strikingly apparent difference in the urinary metabolic profile was observed between two gender groups. It is concluded that the disposition of orlistat appears to be similar between normal and obese/overweight subjects. Of the minimal fraction of the dose that was absorbed systemically, the presence of two major metabolites accounts for approximately 42%.
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