Melflufen:研究共轭治疗多发性骨髓瘤。

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马特奥MV,叶片J, Bringhen年代,Ocio EM, Efebera Y,倒L,同性恋F, Sonneveld P, Gullbo J,理查森PG

Melflufen:研究共轭治疗多发性骨髓瘤。

中国医学。2020年9月27日,9 (10)。pii: jcm9103120。doi: 10.3390 / jcm9103120。

PubMed ID

32992506 (在PubMed

]

文摘

尽管新疗法的可用性,导致改善多发性骨髓瘤患者的治疗结果,大多数患者最终会复发。三联体甚至成套的联合疗法成为标准在第一行和第二行中,许多患者二线治疗后几乎没有治疗方法。Melflufen(美法仑flufenamide)是一个first-in-class研究共轭(PDC)目标氨基肽酶和快速释放烷基化剂进入肿瘤细胞。一旦进入肿瘤细胞,melflufen由肽酶水解释放alkylator分子,这成为设计陷害了。Melflufen显示anti-myeloma活动骨髓瘤细胞抵抗bortezomib和alkylator美法仑。在早期阶段的研究(O-12-M1和地平线(op - 106)), melflufen +地塞米松鼓励临床活性和可管理的安全性在很大程度上预防复发/难治性多发性骨髓瘤患者,包括那些拥有此类耐火材料类似疾病和疾病。第三阶段的海洋研究(op - 104)进一步评估melflufen +地塞米松复发/难治性多发性骨髓瘤患者。melflufen安全性的临床的主要特征是可管理的血液不良事件。Melflufen,小说的作用机制,有可能提供临床复发/难治性多发性骨髓瘤患者有意义的好处,包括那些拥有较高的未满足的需求。

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药物

美法仑flufenamide

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
美法仑flufenamide	DNA	核苷酸	人类	是的	交联/烷基化	细节