识别OAT1 / OAT3贡献者顺铂的毒性。

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识别OAT1 / OAT3贡献者顺铂的毒性。

Transl Sci。2017年9月,10 (5):412 - 420。doi: 10.1111 / cts.12480。Epub 2017年7月8日。

PubMed ID

28689374 (在PubMed

]

文摘

顺铂是使用最广泛的抗癌药物,导致dose-limiting肾毒性,这是部分依赖于肾OCT2吸收载体。我们在这里报告一个以前从未发现过的,OCT2-independent通路cisplatin-induced肾损伤介导的有机阴离子转运蛋白OAT1 OAT3。使用transporter-deficient小鼠模型,我们发现这种机制调节肾脏吸收的硫醇尿酸代谢物的顺铂作为前体的一个强有力的肾毒素。这两个运输系统的功能可以同时抑制酪氨酸激酶抑制剂nilotinib通过非竞争性机制,在不影响顺铂的抗癌特性。总的来说,我们的研究结果揭示了小说途径解释的根本基础cisplatin-induced肾毒性,对其治疗管理与潜在的影响。

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药物转运蛋白

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