比较水解和血浆蛋白结合cis-platin和卡铂在人类血浆体外。

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Sooriyaarachchi M, Narendran,盖尔·J

比较水解和血浆蛋白结合cis-platin和卡铂在人类血浆体外。

Metallomics。2011年1月;3 (1):49-55。doi: 10.1039 / c0mt00058b。Epub 2010年12月6日。

PubMed ID

21135941 (在PubMed

]

文摘

铂类抗癌药物被广泛用于治疗癌症的病人,但他们也表现出严重有毒副作用。考虑到cis-platin和卡铂是静脉注射,他们血液中的生物转化可能直接参与确定其有毒副作用,但却知之甚少。我们添加了药物相关剂量cis-platin或卡铂对人类血浆从体外的健康男性或女性志愿者在37摄氏度,确定platinum-distribution等离子体5分钟后,3 h和24小时使用大小排斥chromatography-inductively耦合等离子体原子发射光谱法(SEC-ICP-AES)。结果显示一个微不足道的雄性和雌性之间的platinum-distribution inter-individual变异和更快的比卡铂cis-platin水解。与此相关,95%的铂金是蛋白结合的24 h后添加cis-platin等离子体,而40%的铂金卡铂的蛋白结合的。有趣的是,cis-platin和carboplatin-derived铂物种似乎绑定到相同的3血浆蛋白3 h时间点和之后。cis-platin的分析和carboplatin-spiked磷酸缓冲盐(PBS)显示一个共同platinum-containing水解产品也在等离子体中发现。自cis-platin与有毒副作用的病人比卡铂(即使在低剂量),我们在体外数据显示,调查platinum-drugs有毒副作用的可能主要是由母公司的无差别的易位药物恶性和健康细胞。这些信息可能有助于缓和platinum-containing有毒副作用的药物设计策略推迟的涌入父毒品进入非目标组织。

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药物

卡铂