代谢和排泄的[14 c] febuxostat,小说nonpurine黄嘌呤氧化酶的选择性抑制剂,在健康男性受试者。
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格拉博夫斯基英航,Khosravan R, Vernillet L,他DJ
代谢和排泄的[14 c] febuxostat,小说nonpurine黄嘌呤氧化酶的选择性抑制剂,在健康男性受试者。
中国新药杂志。2011年2月,51 (2):189 - 201。doi: 10.1177 / 0091270010365549。Epub 2010年3月30日。
- PubMed ID
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20354234 (在PubMed]
- 文摘
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吸收、代谢和排泄的80毫克口服剂量的[(14)C] febuxostat ([thiazole-4 - (14) C] 2 - [3-cyano-4-isobutoxyphenyl] 4-methyl-5-thiazolecarboxylic酸)在6个健康受试者进行了研究。意味着累积复苏排泄物粪便尿液(49%和45%)94%的剂量超过9天;87%的剂量是异形。17放射性在尿液和粪便色谱峰出现。不变febuxostat排泄物的总和10%到18%的剂量,表明它是广泛的代谢和吸收。代谢物是67 m - 1 67 m - 2(11%)(10%)和羟化febuxostat, febuxostat acyl-glucuronide(30%)、67年m-4 di-carboxylic酸(14%)、67 m - 1硫酸共轭(3%),和脱水67 m-1/67m-2 acyl-glucuronide (0.5%)。Febuxostat这些代谢物异形剂量的占82%;身份不明的峰值分别贡献了< 1.3%的剂量。Febuxostat和总辐射等离子C (max)值观察postdose 0.5小时,表明Febuxostat很快被吸收。在4小时postdose,等离子体色谱资料包含6峰:febuxostat (85%)、67 m - 1 (4%)、67 m - 2 (5%)、febuxostat acyl-glucuronide(4%)、67年m-4(1%),和67 m - 1硫酸(0.5%)。 Compared to total radioactivity, febuxostat accounted for 94% at C(max) and 83% of the area under the concentration-time curve (AUC) values. Based on the whole blood to plasma total radioactivity, little radioactivity was associated with red blood cells.
