高铁血红蛋白是由苯坐卡因治疗大于利多卡因治疗人类体外系统。

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高铁血红蛋白是由苯坐卡因治疗大于利多卡因治疗人类体外系统。

Regul Toxicol杂志。2014年10月,70 (1):182 - 8。doi: 10.1016 / j.yrtph.2014.07.002。Epub 2014年7月8日。

PubMed ID
25010377 (在PubMed
]
文摘

局部麻醉产品的临床使用麻醉粘膜与高铁血红蛋白症有关(MetHba),病情严重的血液减少了携带氧气的能力。自发的不良事件报告的评价MetHba提交给FDA在2013年确定了375报告与苯坐卡因和16个相关报告与利多卡因。执行当前的研究来确定苯坐卡因和利多卡因的相对能力高铁血红蛋白(MetHb)体外。孵化500妈妈苯坐卡因与整个人类血液和汇集人类肝脏S9 / 5 h导致MetHb水平相当于39.8 + /血红蛋白总量的-1.2%。没有检测到MetHb形成500年妈妈利多卡因在相同条件下。因为肝脏S9不容易形成基于二甲苯胺利多卡因水解代谢产物,主要代谢途径,500妈妈二甲苯胺直接孵化与全血和S9。在这些条件下MetHb 4.4 + / - -0.4%水平达到了5 h。研究重组广泛代谢的细胞色素P450透露苯坐卡因CYP 1 a2, 2 b6, 2 c19, 2 d6 2 e1也有活动。我们得出这样的结论:苯坐卡因产生更MetHb体外系统比利多卡因或二甲苯胺和苯坐卡因应该更容易引起MetHba体内。

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药物
药物酶
药物 酶 类 生物 药理作用 行动
苯坐卡因 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
苯坐卡因 细胞色素P450 2 b6 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
苯坐卡因 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
苯坐卡因 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
苯坐卡因 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类
未知的
底物
 细节
药物反应
反应
苯坐卡因
DB01086
    对氨基苯甲酸
    DB02362
    		细节
    苯坐卡因
    DB01086
      Acetylbenzocaine
      DBMET03291
      		细节
      苯坐卡因
      DB01086
      苯坐卡因羟胺
      DBMET03292
      		细节