表达人类UGT1.4蛋白质催化形成第四纪ammonium-linked葡糖苷酸。

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绿色MD,主教WP, Tephly TR

表达人类UGT1.4蛋白质催化形成第四纪ammonium-linked葡糖苷酸。

药物金属底座Dispos。1995年3月,23 (3):299 - 302。

PubMed ID

7628292 (在PubMed

]

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在人类中,许多高等的新陈代谢amine-containing药理代理人第四纪ammonium-linked葡糖苷酸,由UDP-glucuronosyltransferase催化(UGT),代表了这些化合物的独特而重要的代谢途径。人类全身cDNA-encoding UGT1.4(所谓的“小”人类胆红素UGT)被插入到表达载体pREP9转染293人类胚胎肾细胞,和稳定转染子geneticin后得到的选择。正如所料,对胆红素表达蛋白催化活性较低。然而,表达了人类UGT1.4对叔胺基质蛋白glucuronidation展出活动,如丙咪嗪、赛庚啶,扑敏宁、氯丙嗪,形式第四纪ammonium-linked葡糖苷酸。致癌的主要胺(beta-naphthylamine、联苯胺和4-aminobiphenyl)也作出反应,表示UGT1.4蛋白大约10倍的利率高于利率季铵葡糖苷酸的形成。虽然许多其他UGT基因产物能够催化的glucuronidation伯胺基板,表达人类UGT1.4蛋白是唯一UGT同种型共轭叔胺基板,形成第四纪ammonium-linked葡糖苷酸。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
赛庚啶	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节