LY146032抑制革兰氏阳性菌肽聚糖生物合成。

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Allen NE, Hobbs JN, Alborn WE Jr

LY146032抑制革兰氏阳性菌肽聚糖生物合成。

《Chemother》1987七月;31(7):1093-9。doi: 10.1128 / aac.31.7.1093。

PubMed ID

2821889 (PubMed视图

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摘要

LY146032是一种环脂肽抗生素，是革兰氏阳性细菌细胞壁肽聚糖生物合成的抑制剂。虽然LY146032在相对高浓度时抑制了体外的udp -糖前体聚合，但在完整的金黄色葡萄球菌和巨型芽孢杆菌细胞中抑制细胞壁形成并没有导致udp - n -乙酰- MurNAc -肽(s)的积累。测量udp - murnac -多肽形成的实验表明LY146032抑制了这些核苷酸连接中间产物的形成。这种抗生素对细胞膜通透性有破坏性影响，这可以从暴露于药物后细胞内钾的损失中得到证明。磷酸烯醇丙酮酸:糖磷酸转移酶系统缺乏任何重大破坏表明，膜不太可能是这种抗生素的致命目标。这些发现与LY146032抑制肽聚糖生物合成中前体分子形成的机制一致。观察到的膜效应可能是由于抑制剂转运到其致命的目标部位。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物

Daptomycin

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Daptomycin	胞质膜	集团	细菌	是的	并入和破坏稳定	细节