DAPTOMYCIN的膜活性机制与其他抗菌肽的比较。

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黄HW

DAPTOMYCIN的膜活性机制与其他抗菌肽的比较。

生物化学学报。2020年10月1日;1862(10):183395。doi: 10.1016 / j.bbamem.2020.183395。Epub 2020 6月9日。

PubMed ID
32526177 (PubMed视图
摘要

目前已经发现了3000多种膜活性抗菌肽(amp),但其中只有三种被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗,即格兰霉素、达托霉素和粘菌素。在三种已获批准的抗菌药物中,达托霉素是治疗革兰氏阳性感染的最后一道防线。然而,它的使用已经产生了细菌耐药性。为了寻找可能对抗抗药性的替代品,我们需要了解它的分子机制。达托霉素的作用模式似乎是通过离子泄漏引起细菌膜去极化。达托霉素与钙离子和磷脂酰甘油分子在膜上以特定的化学量比形成独特的配合物:Dap2Ca3PG2。这种复合物是如何促进离子穿过膜的传导的?我们希望肽膜相互作用的生物物理学能够回答这个问题。本文综述了近年来国内外有关膜活性抗菌肽的生物物理研究进展,包括革兰霉素、达托霉素和发育不全的成孔抗菌肽的作用机制。分析表明达托霉素在靶膜上形成瞬时离子团。 We discuss questions that remain to be answered.

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物
药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Daptomycin 胞质膜 集团 细菌
是的
并入和破坏稳定
细节