bms - 754807,一种小分子抑制剂的胰岛素样生长factor-1R / IR。

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卡尔博尼JM,惠特曼M,杨Z,李F,格里尔,赫尔伯特W, Hillerman年代,曹C,康托尔GH, Dell-John J,陈C, Discenza L, Menard K,李,特克,Vyas以及D,克雷默R,玫瑰油RM, Gottardis毫米

bms - 754807,一种小分子抑制剂的胰岛素样生长factor-1R / IR。

摩尔癌症其他。2009年12月,8 (12):3341 - 9。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0499。

PubMed ID

19996272 (在PubMed

]

文摘

bms - 754807是一种强有力的和可逆的抑制剂的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体家族激酶(Ki、< 2 nmol / L)。目前在第一阶段开发多种人类癌症的治疗。bms - 754807有效地抑制增长的广泛的人类体外肿瘤类型,包括间质(尤因,横纹肌肉瘤,神经母细胞瘤和脂肪肉瘤),上皮(乳腺癌、肺癌、胰腺癌、结肠癌、胃癌),和造血(多发性骨髓瘤和白血病)肿瘤细胞系(IC50, 5 - 365 nmol / L);复合导致人类横纹肌肉瘤细胞系,细胞凋亡Rh41,如图所示的积累sub-G1分数,以及通过增加聚ADP核糖聚合酶和半胱天冬酶3裂。bms - 754807是活跃的体内多个(上皮、间叶细胞和造血)与肿瘤生长抑制异种移植肿瘤模型从53%到115%不等,最低有效剂量低至6.25毫克/公斤给每天口服。结合研究与bms - 754807已经完成对多种人类肿瘤细胞类型和显示体外协同作用(组合指数< 1.0)当结合细胞毒性、内分泌和靶向制剂。西妥昔单抗和bms - 754807体内,在多个剂量水平,导致改善临床结果在单药治疗。这些数据表明,bms - 754807是一种有效的口服活性生长因子1受体/胰岛素受体family-targeted激酶抑制剂结合可能造成影响的一系列广泛的抗癌药物。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
bms - 754807	胰岛素受体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
bms - 754807	胰岛素样生长因子1受体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节