健康受试者每日一次增加剂量达托霉素的药代动力学和安全性
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Dvorchik BH, Brazier D, DeBruin MF, Arbeit RD
健康受试者每日一次增加剂量达托霉素的药代动力学和安全性
抗菌剂化学化学。2003四月;47(4):1318-23。doi: 10.1128 / aac.47.4.1318 - 1323.2003。
- PubMed ID
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12654665 (PubMed视图］
- 摘要
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本文的目的是建立每天一次剂量的达托霉素的药代动力学和安全性，达托霉素是一种新型脂肽抗生素，对革兰氏阳性病原体有活性，包括那些对甲氧西林和万古霉素耐药的病原体。这项1期多剂量双盲研究涉及24名健康受试者，分为3个剂量组(4,6,8 mg/kg体重)，随机按3:1的比例接受达托霉素或对照组，并以每24小时30分钟静脉输注的方式给予研究药物，持续7至14天。采用血样和尿样评价达托霉素药代动力学。通过监测不良事件(AEs)和实验室参数评估安全性和耐受性。达托霉素药代动力学在6 mg/kg之间呈线性，在研究的最高剂量(8 mg/kg)时，曲线下面积和谷浓度有轻微(约20%)非线性。在研究期的中位数日(第7天)测量的药代动力学参数为半衰期(约9小时)、分布体积(约0.1升/kg)、全身清除率(约8.2 ml/h/kg)以及药物在0至24小时内通过尿液排出的完整百分比(约54%)。达托霉素蛋白结合(平均结合量，91.7%)与药物浓度无关。没有观察到性别影响。所有接受达托霉素治疗的受试者均完成了研究。接受达托霉素治疗的受试者和对照组的治疗突发事件的频率和分布相似。 There were no serious AEs and no pattern of dose-related events. The pharmacokinetics of once-daily administration of daptomycin was linear through 6 mg/kg. For all three doses, plasma daptomycin concentrations were consistent and predictable throughout the dosing interval. Daptomycin was well tolerated when it was administered once daily at a dose as high as 8 mg/kg for 14 days.
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