评估daptomycin P450酶抑制和诱导潜在的人类肝细胞在初级。
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李奥尔森FB,伯曼CL,美联社
评估daptomycin P450酶抑制和诱导潜在的人类肝细胞在初级。
化学生物相互作用。2004年11月20日,150 (2):137 - 47。doi: 10.1016 / j.cbi.2004.08.004。
- PubMed ID
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15535984 (在PubMed]
- 文摘
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两个体外研究评估的潜力daptomycin(克必信),新销售抗生素、影响细胞色素P450 (CYP450)亚型主要人类肝细胞培养。诱导和抑制亚型1 a2, 2 a6, 2 c9, 2 c19 2 d6 2 e1, 3 a4进行评估。的最高浓度daptomycin用于诱导和抑制化验比总药物浓度峰值大约8倍(50 - 60 microg /毫升),或游离药物浓度峰值(估计5 - 6 microg /毫升),在等离子体的临床剂量方案4毫克/公斤qd。结果在人类肝细胞主要表明daptomycin,浓度高达400 microg总药物/ mL,证明没有任何生物的重要诱导的CYP450同种型活动相比,消极的控制或已知的诱导物。在daptomycin浓度高达40 microg免费药物/毫升,没有生物活动的显著抑制这些观察CYP450亚型与已知的抑制剂。人类肝细胞结果表明,肝CYP450-mediated daptomycin没有影响药物代谢,因此,建议daptomycin不太可能显示潜在的药代动力学相互作用与此同时服用药物代谢的CYP450亚型。
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