Ponesimod抑制乙型肝炎病毒感染通过抑制核内体成熟。

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小野Fauzyah Y, C,鸟居年代,Anzai我,铃木R,和泉T,盛冈Y, Maeda Y, Okamoto T, T基石,松浦Y

Ponesimod抑制乙型肝炎病毒感染通过抑制核内体成熟。

抗病毒研究》2021年2月,186:104999。doi: 10.1016 / j.antiviral.2020.104999。Epub 2020年12月18日。

PubMed ID

33346055 (在PubMed

]

文摘

发现新的抗病毒药物治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染是急需的,当前可用的药物主要目标病毒蛋白质在复制步骤,而在乙型肝炎病毒感染宿主因素也扮演重要的角色。尽管许多研究已经报道的候选药物乙型肝炎病毒治疗,仍有需要找到一种新的药物,可能目标乙肝病毒生命周期的其他步骤。在这项研究中,533年的药物筛选G-protein-coupled受体(GPCRs)相关的化合物库,我们确定ponesimod sphingosine-1-phosphate的选择性受体激动剂受体1 (S1P1),作为一个候选抑制乙型肝炎病毒感染的药物。然而,S1P1 ponesimod anti-HBV效应是独立的和其他sphingosine-1-phosphate受体(S1PRs)。治疗ponesimod在感染的早期步骤而不是事后报关步骤显著降低乙肝病毒放松环状DNA剂量依赖性的方式(rcDNA)水平。Ponesimod治疗没有抑制附件、绑定或乙肝病毒粒子通过内吞作用的内化与钠牛磺胆酸盐的交互协同转运多肽(NTCP)和表皮生长因子受体(EGFR)。运输中重要的是,乙肝病毒粒子的核,co-localization乙肝病毒的早期核内体但不是晚期ponesimod治疗引发的核内体和溶酶体,表明ponesimod干扰早期核内体的转换到核内体没有明显损伤细胞的增长。结论:Ponesimod是一种很有前途的anti-HBV药物针对乙肝病毒的核内体成熟。这一发现可以应用于新型抗病毒药物的发展目标乙肝病毒粒子的走私通道。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ponesimod	鞘氨醇1-phosphate受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 调制器 监管机构	细节