首先Penicillin-Binding蛋白质入住率beta-Lactams模式和beta-Lactamase抑制剂在肺炎克雷伯菌。

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Sutaria DS,莫亚B,绿色KB, Kim TH道X, Y娇,路易,Drusano GL, Bulitta简森-巴顿

首先Penicillin-Binding蛋白质入住率beta-Lactams模式和beta-Lactamase抑制剂在肺炎克雷伯菌。

Antimicrob代理Chemother。2018年5月25日,62 (6)。pii: AAC.00282-18。doi: 10.1128 / AAC.00282-18。打印2018年6月。

PubMed ID

29712652 (在PubMed

]

文摘

Penicillin-binding蛋白(是)的高亲和性的目标网站beta-lactam抗生素的细菌。众所周知,每个beta-lactam共价结合不同的是各种紧密联系,从而使其失去活性。尽管beta-lactams作为我们的基础治疗医疗设备对肺炎克雷伯氏菌,PBP绑定数据缺失的病原体。我们旨在生成第一PBP绑定数据13日化学多样性和临床相关的beta-lactams beta-lactamase抑制剂在k .肺炎PBP绑定决心使用隔离膜分数从写明ATCC 43816和写明ATCC 13883 k .肺炎菌株。结合反应进行了使用beta-lactam浓度从0.0075到256毫克/升(或128毫克/升)。beta-lactam曝光后,释放是被Bocillin FL标记。绑定相似(50%抑制浓度(IC50))被报道的beta-lactam浓度half-maximally抑制Bocillin FL绑定。PBP占用模式由beta-lactams在菌株都是一致的。碳青霉烯绑定到所有是,PBP2和PBP4 highest-affinity目标(IC50, < 0.0075毫克/升)。优惠PBP2绑定被mecillinam观察(amdinocillin;IC50, < 0.0075毫克/升)和avibactam (IC50, 2毫克/升)。 Aztreonam showed high affinity for PBP3 (IC50, 0.06 to 0.12 mg/liter). Ceftazidime bound PBP3 at low concentrations (IC50, 0.06 to 0.25 mg/liter) and PBP1a/b at higher concentrations (4 mg/liter), whereas cefepime bound PBPs 1 to 4 at more even concentrations (IC50, 0.015 to 2 mg/liter). These PBP binding data on a comprehensive set of 13 clinically relevant beta-lactams and beta-lactamase inhibitors in K. pneumoniae enable, for the first time, the rational design and optimization of double beta-lactam and beta-lactam-beta-lactamase inhibitor combinations.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

头孢他啶

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
头孢他啶	Penicillin-binding蛋白1	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
头孢他啶	Penicillin-binding蛋白质1 b	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
头孢他啶	Penicillin-binding蛋白2	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
头孢他啶	肽聚糖合酶FtsI	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节