开发、验证和应用液相色谱串联质谱法同时量化azilsartan medoxomil (tak - 491), azilsartan (tak - 536),和2在人血浆代谢物。
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Kuze Y, Kogame,朝日Jinno F,近藤T, S
开发、验证和应用液相色谱串联质谱法同时量化azilsartan medoxomil (tak - 491), azilsartan (tak - 536),和2在人血浆代谢物。
J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2015年9月15日,1001:174 - 81。doi: 10.1016 / j.jchromb.2015.07.047。Epub 2015年7月30日。
- PubMed ID
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26279009 (在PubMed]
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Azilsartan medoxomil盐钾(tak - 491)是一种口服服用血管紧张素ⅱ1型受体阻滞剂治疗高血压和是一个ester-based前体药物快速水解的药物活性基,Azilsartan (tak - 536),在吸收。tak - 536是biotransformed 2代谢物,我脱羧和M-II脱烷基化作用。在这项研究中,我们开发和验证一个LC / MS / MS方法,可以同时确定4分析物,tak - 491, tak - 536 m i和M-II。生物分析方法可以概述如下:两个结构类似物作为内部标准。分析物和是用固相萃取法从人血浆中提取。蒸发后,残留重组并注入LC / MS / MS系统与应急服务国际公司调查和分析在正离子模式。通过传统的反相柱分离的流动相乙腈/水乙酸(40:60:0.05,v / v / v)混合物的流速0.2 ml / min。总运行时间为8.5分钟。校准范围是1 - 2500 - ng / mL人血浆的所有分析物。前体药物的不稳定性问题,tak - 491,克服和所有的验证结果符合验收标准按照监管指南/指导。 As a result of the clinical study, the human PK profiles of TAK-536, M-I and M-II were successfully obtained and also it was confirmed that TAK-491 was below the LLOQ (1ng/mL) in the human plasma samples.
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