6个质子泵抑制剂评价各种人类细胞色素P450酶的抑制剂:专注于细胞色素P450 2 c19。

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杨Zvyaga T, Chang SY,陈C, Z, Vuppugalla R,赫尔利J,桑代克D,瓦格纳,Chimalakonda,罗德里格斯广告

6个质子泵抑制剂评价各种人类细胞色素P450酶的抑制剂:专注于细胞色素P450 2 c19。

药物金属底座Dispos。2012年9月,40 (9):1698 - 711。doi: 10.1124 / dmd.112.045575。2012年5月30日Epub。

PubMed ID

22648560 (在PubMed

]

文摘

6个质子泵抑制剂(ppi),奥美拉唑,lansoprazole,艾美,dexlansoprazole, pantoprazole,和雷,被证明是弱细胞色素P450酶的抑制剂(CYP3A4 2 b6 2 d6 2 c9, 2 c8,和1 a2)在人类肝脏微粒体。在大多数情况下,集成电路(5)(0)值大于40妈妈,用兰索拉唑除了dexlansoprazole和与CYP1A2 (IC(5)(0) =约8妈妈)和唑CYP2C8 (IC(5)(0) = 31妈妈)。除了CYP2C19抑制由奥美拉唑和唑(集成电路(5)(0)比,2.5至5.9),没有证据表明在IC标志着时间的转变(5)(0)(集成电路(5)(0)率,/ = 25妈妈)是最弱的。一个类似的排名与CYP2C19重组了。尽管集成电路(5)(0)排名,后考虑等离子体水平(静态和动态),蛋白质绑定,metabolism-dependent抑制,得出奥美拉唑唑是最强有力的CYP2C19抑制剂。这是证实孵化后的单个质子泵抑制剂与人类原发性肝细胞(人血清的存在)和通过监测影响安定N-demethylase活动在安定的低浓度(2妈妈)。质子泵抑制剂所述数据是一致的报告,主要是弱的体内细胞色素P450酶的抑制剂。然而,PPI类的两个成员(唑和奥美拉唑)更有可能成为临床相关CYP2C19抑制剂。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
雷	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
雷	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雷	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节