量化的主要代谢产物溴己新人类血浆使用RRLC-MS / MS药物动力学及其应用。

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胡刘J,陈X, Y, G,钟D

量化的主要代谢产物溴己新人类血浆使用RRLC-MS / MS药物动力学及其应用。

J制药生物医学肛门。2010年4月6日,51 (5):1134 - 41。doi: 10.1016 / j.jpba.2009.11.024。Epub 2009 12月1。

PubMed ID

20031363 (在PubMed

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文摘

(E) 4-hydroxydemethylbromhexine (E-4-HDMB)和(E) 3-hydroxydemethylbromhexine (E-3-HDMB)被发现的主要代谢产物,而4-hydroxydemethylbromhexine (Z)和(Z) 3-hydroxydemethylbromhexine次要代谢产物溴己新人类的等离子体。这些化合物被确定相比,合成真实的样品。一个敏感的和有选择性的快速解决液相色谱串联质谱(RRLC-MS / MS)方法开发量化溴己新和它的两个主要代谢产物的浓度(E-4-HDMB和E-3-HDMB)在人血浆。固相萃取后,分析物分离Zorbax 1.8 microm粒度上反相C(18)列,使用梯度洗脱程序在乙腈溶剂组成的0.1%甲酸和甲酸0.1% 5毫米醋酸铵在0.7毫升/分钟的流量。检测进行了安捷伦6460 triple-quadrupole质谱仪在电喷雾电离源操作模式在正离子模式下操作。溴己新复苏,E-4-HDMB、E-3-HDMB和内部标准(是)为63.1 -70.9%,60.5 - -68.4%,-63.5% - 57.0和87.8%,分别。矩阵溴己新要素,E-4-HDMB E-3-HDMB,和分别为89.9 -96.7%,89.6 - -94.8%,-91.4% - 90.4和103%,分别。后的8.0毫克口服溴己新五个健康男性受试者,AUC (0-24h)溴己新值,E-4-HDMB,和E-3-HDMB被发现是93.5 + / - -31.9,34.0 + / - -14.5,和15.8 + / - -6.89已/毫升,分别;而C (max)值是24.6 + / - -5.16,3.11 + / - -1.13,和5.36 + / - -2.55 ng / mL,分别。血浆浓度的溴己新、E-4-HDMB E-3-HDMB拒绝与t(1/2)为3.6 + / - -0.5,8.4 + / - -2.7,和6.4 + / - -2.5 h,分别。

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