药物动力学、代谢和排泄的linezolid后口服剂量的[(14)C] linezolid健康人体。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
芬斯特拉杂质煤詹,跟踪狂DJ,吉隆坡,威尔士人IR,布鲁斯JB, Sams JP约翰逊毫克,桑德斯PE、hau MJ, Fagerness PE、Stryd RP,彭GW, Shobe EM
药物动力学、代谢和排泄的linezolid后口服剂量的[(14)C] linezolid健康人体。
药物金属底座Dispos。2001年8月29日(8):1136 - 45。
- PubMed ID
-
11454733 (在PubMed]
- 文摘
-
Linezolid (Zyvox),第一个新类的抗生素,oxazolidinones,被批准用于治疗革兰氏阳性细菌感染,包括耐药菌株。在人类志愿者linezolid决心的性格,在500毫克(100 - microci)口服剂量的[(14)C] linezolid。放射性管理出利奈唑酮单剂量,或在稳态在为期10天的第四天,500毫克b.i.d.的无标号linezolid (n = 4 /性/方案)。意味着复苏放射性的排泄物是93.8 + / - 1.1%(范围91.2 - -95.2%,n = 15),其中83.9 + / - 3.3%(范围76.7 - -88.4%)是在尿液和9.9 + / - 3.4%(范围5.3 - -16.9%)是在粪便。没有排泄的主要差异率或路线的放射性剂量方案。排泄出利奈唑酮主要是完整的,两个不活跃,吗啉ring-oxidized代谢物,pnu - 142586和pnu - 142300。其他一些小的代谢物的特点是化学电离质谱法和高效液相chromatography-atmospheric压力(19)F NMR光谱。单一的放射性剂量后,主要流传出利奈唑酮与毒品有关的材料约占78%(男性)和93%(女性)的放射性曲线下面积(AUC)。beplayapppnu - 142586 (T (max) 3 - 5 h)约占26%(男性)和9%(beplayapp女性)的放射性AUC。pnu - 142300 (T (max) 2 - 3 h)约占7%(男性)和4%(女beplayapp性)的放射性AUC。 Overall, mean linezolid and PNU-142586 exposures at steady-state were similar across sex. In conclusion, linezolid circulates in plasma mainly as parent drug. Linezolid and two major, inactive metabolites account for the major portion of linezolid disposition, with urinary excretion representing the major elimination route. Formation of PNU-142586 was the rate-limiting step in the clearance of linezolid.
