微分glucuronidation胆汁酸、雄激素和雌激素由人类UGT1A3和2 b7。

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胆,王彦华G, Mojarrabi B, Tephly TR,绿色的MD,带给人提单,Mackenzieπ,Radominska-Pandya

微分glucuronidation胆汁酸、雄激素和雌激素由人类UGT1A3和2 b7。

J Jul-Aug类固醇生物化学杂志。1999;70 (1 - 3):101 - 8。doi: 10.1016 / s0960 - 0760 (99) 00088 - 6。

PubMed ID

10529008 (在PubMed

]

文摘

在这工作,UDP-glucuronosyltransferases (ugt) UGT1A3, 2 b7 (H268)和2 b7 (Y268),稳定表达人类胚胎肾细胞(HK293)被用来评估glucuronidation活动与各种类固醇激素和胆汁酸的基质。羧基的合成速度,hydroxyl-linked葡糖苷酸决心在最佳反应条件下。表示UGT1A3催化胆汁酸glucuronidation在独家高羧基所有化合物测试的一部分。相比之下,UGT1A4催化胆汁酸glucuronidation以非常低的利率只3 alpha-hydroxyl函数。两UGT2B7等位变异glucuronidated胆汁酸基质的羧基和羟基半个,然而,3 alpha-hydroxyl位置优先共轭比羧基功能。同样,雄甾酮,3 alpha-hydroxylated雄性类固醇,被表达UGT2B7 glucuronidated非常高的利率。雌激素的化合物测试,UGT2B7催化的glucuronidation雌三醇为雄甾酮媲美的利率决定。其他结构歧视被发现与UGT2B7曾专门活动向雌三醇,雌二醇17 beta-oh位置,产生胆汁郁积的类固醇d形环葡糖苷酸。

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