子宫和血管的行为estetrol描绘独特的雌激素受体α的调制,解偶联核和膜激活。
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子宫和血管的行为estetrol描绘独特的雌激素受体α的调制,解偶联核和膜激活。
地中海EMBO摩尔。2014年10月,6 (10):1328 - 46。doi: 10.15252 / emmm.201404112。
- PubMed ID
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25214462 (在PubMed]
- 文摘
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Estetrol (E4)是一种天然的雌激素很长的半衰期仅由人类怀孕期间胎儿肝脏。雌激素受体α的晶体结构(ERalpha)配体结合域绑定到17 beta雌二醇(E2)和E4非常相似,以及他们能力激活两个激活函数AF-1 AF-2和招聘共激活剂SRC3。体内的高剂量的E4刺激子宫基因表达,上皮细胞增殖,并阻止动脉粥样化,三个公认的核ERalpha行动。然而,E4未能促进内皮没有合酶激活和加速内皮愈合,两个进程明显依赖membrane-initiated类固醇信号(小姐)。此外,引起E4 E2 MISS-dependent影响内皮也在MCF-7乳腺癌细胞系。此概要ERalpha激活的E4、解偶联核和膜激活,描述E4选择性ER调制器可以有医疗应用程序现在应该进一步考虑。