Estetrol,胎儿选择性雌激素受体调节剂,通过核作用于小鼠的阴道雌激素受体α激活。
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Benoit T,瓦勒拉MC, C,方丹Buscato M, Lenfant F, Raymond-Letron我Tremollieres F, Soulie M, Foidart JM,游戏X, Arnal摩根富林明
Estetrol,胎儿选择性雌激素受体调节剂,通过核作用于小鼠的阴道雌激素受体α激活。
中草药。2017年11月,187 (11):2499 - 2507。doi: 10.1016 / j.ajpath.2017.07.013。Epub 2017年8月19日。
- PubMed ID
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28827141 (在PubMed]
- 文摘
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泌尿更年期综合症有对绝经后妇女的生活质量产生负面影响。vulvovaginal萎缩的治疗包括雌激素。然而,口服雌激素治疗是有争议的,因为它的潜在风险在静脉血栓形成和乳腺癌。Estetrol (E4)是一种天然的雌激素合成完全由人类在怀孕期间胎儿肝脏和最初认为是弱的雌激素。然而,E4最近1 - 2期临床研究评估,发现作为一个黄体酮口服避孕药结合,不增加凝血因子水平。我们最近发现E4刺激子宫上皮增殖通过核雌激素受体(ER)α,但未能引起内皮反应。在此,我们首先评估E4的形态和功能影响阴道切除卵巢的老鼠,我们确定了缓解这些影响的分子机制。刺激阴道上皮增生和润滑后被发现E4慢性治疗后增加。使用药物和基因的组合方法,我们证明了这些E4影响阴道是由核ERalpha激活。,我们证明的选择性激活核ERalpha既必要又足以引起对阴道的功能和结构的影响,因此E4似乎承诺作为治疗药物改善vulvovaginal萎缩。