林可霉素和克林霉素构象。酮内酯抗生素由大环内酯类共享的一个片段,并从TRNOE lincosamides决定ribosome-bound构象。

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Verdier L,伯G, Gharbi-Benarous J, Girault JP

林可霉素和克林霉素构象。酮内酯抗生素由大环内酯类共享的一个片段,并从TRNOE lincosamides决定ribosome-bound构象。

8 Bioorg医疗化学。2000年6月;(6):1225 - 43。doi: 10.1016 / s0968 - 0896 (00) 00081 - x。

PubMed ID

10896103 (在PubMed

]

文摘

研究了两个重要lincosamide抗生素、林可霉素和克林霉素与细菌核糖体的复杂状态后构象分析1 h和13 c NMR光谱和分子模型的分子。Lincosamide-ribosome交互进行了使用二维核奥佛好塞效应传输光谱(TRNOESY),导致结构兼容实验核磁共振数据绑定。结果与底物的构象分析解决方案表明,特定的构象束缚态的首选。克林霉素,具有生物活性的抗生素研究,显示较强的核磁共振响应比lincosamide-ribosome洁霉素显示交互、低亲和力绑定级别相关联紧密的绑定和生物活性有关。这项研究表明,构象的低亲和力结合位点中扮演着重要的角色。lincosamide叠加,大环内酯物和ketolide结构表现出构象相似点在一个特定的片段与假设一致的部分重叠lincosamide和大环内酯物结合位点。

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药物

洁霉素

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
洁霉素	23 s核糖体核糖核酸	核苷酸	肠道细菌和其他真细菌	是的	粘结剂	细节