微分的交互beta-lactam邻氯青霉素与人类肾有机阴离子转运蛋白(燕麦)。

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微分的交互beta-lactam邻氯青霉素与人类肾有机阴离子转运蛋白(燕麦)。

Fundam杂志。2020年8月,34 (4):476 - 483。doi: 10.1111 / fcp.12541。Epub 2020年2月25日。

PubMed ID

32100322 (在PubMed

]

文摘

beta-lactam青霉素抗生素邻氯青霉素(CLX)提出了宽inter-individual药物动力学的变化。为了更好地理解它的分子基础,排毒的精确识别演员参与CLX性格和消除将是有用的,尤其是对肾脏分泌发挥显著作用的CLX消除。本研究结果旨在分析CLX与溶质的相互作用载体转运蛋白有机阴离子转运蛋白1和OAT3 (OAT),与管状分泌物通过调节药物进入肾近端细胞的基底外侧柱。CLX首次显示阻止OAT1和OAT3活动培养OAT-overexpressing HEK293细胞。一半最大抑制浓度(IC50)值OAT3 (13 microm)然而远低于了OAT1 microm (560);临床燕麦活性和抑制药物之间的相互作用可能因此OAT3预测,但不是OAT1。OAT3 OAT1不同,是下一个证明调解CLX吸收OAT-overexpressing HEK293细胞。动力学参数为这个OAT3-mediated运输CLX(公里= 10.7 microm)符合可能体内饱和CLX等离子体浓度高的这一过程。OAT3因此可能在肾CLX分泌发挥关键作用,因此在总肾CLX消除,由于等离子体的分数低的抗生素。流行性流感减毒活疫苗OAT3基因多态性以及药物抑制体内OAT3活动可能因此被视为潜在的CLX来源药物动力学的变化。

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药物

邻氯青霉素

药物转运蛋白

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