氢键和蛋白质微扰beta-lactam acyl-enzymes的肺炎链球菌PBP2x penicillin-binding蛋白质。

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氢键和蛋白质微扰beta-lactam acyl-enzymes的肺炎链球菌PBP2x penicillin-binding蛋白质。

j . 1999 2月15日,338 (Pt 1): 153 - 9。

PubMed ID

9931311 (在PubMed

]

文摘

一种可溶性的肺炎链球菌PBP2x,青霉素和头孢菌素抗生素分子的目标,表达和纯化。红外光谱差异PBP2x acylated青霉素,邻氯青霉素、先锋霉素和头孢曲松钠测量。不同光谱显示两个主要功能。酰基酶酯羰基的振动是归因于一个小乐队从1710年到1720 cm - 1,而一个更大的乐队在约。1640 cm - 1是归因于扰动在酶的结构,这发生在酰化。蛋白质的摄动被解释为发生在β褶板。酰基酶形成与青霉素显示最低的酯羰基的振动频率,这是解释为羰基氧是最强烈的氢键oxyanion洞的抗生素的研究。半合成青霉素邻氯青霉素显然少组织良好的活性部位和显示两个部分重叠的酯羰基乐队。青霉素的酰基酶已被证明与邻氯青霉素deacylate比这更慢慢形成。这表明天然青霉素形式更加优化和better-bonded酰基酶,这反过来导致有效行动所需的酰基酶的稳定PBP2x的抑制。 The energetics of hydrogen bonding in the several acyl-enzymes is discussed and comparison is made with carbonyl absorption frequencies of model ethyl esters in a range of organic solvents. A comparison of hydrolytic deacylation with hydroxaminolysis for both chymotryspin and PBP2x leads to the conclusion that deacylation is uncatalysed.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
邻氯青霉素	Penicillin-binding蛋白质2 x	蛋白质	肺炎链球菌(写明ATCC baa应变- 255 / R6)	是的	抑制剂	细节