抑制姜黄素对细胞色素P450 2 c9酶在人类活动和2在大鼠肝微粒体c11。

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太阳王Z, W,黄CK,王L,夏MM,崔X,胡锦涛GX,王Z

抑制姜黄素对细胞色素P450 2 c9酶在人类活动和2在大鼠肝微粒体c11。

药物开发制药。2015年4月,41 (4):613 - 6。doi: 10.3109 / 03639045.2014.886697。Epub 2014年2月12日。

PubMed ID

24517573 (在PubMed

]

文摘

细胞色素P450 2 c9 (CYP2C9),最重要的一个阶段我药物代谢酶,可以催化反应diclofenanc转化为双氯芬酸4羟基化。评价化合物的抑制效应对CYP2C9临床上重要,因为抑制CYP2C9可能导致严重的药物之间的相互作用。这项工作的目的是探讨姜黄素对CYP2C9的影响在人类和细胞色素P450 2 c11 (CYP2C11)在大鼠肝微粒体。结果表明,姜黄素抑制CYP2C9活动(10 micromol L(1)双氯芬酸)与half-maximal抑制或half-maximal抑制浓度(IC50) 15.25 micromol L(1)和Ki = 4.473 micromol L(1)在人类肝脏微粒体。姜黄素的作用方式对CYP2C9活动是衬底diclofenanc非竞争性和竞争力代数余子式NADPH。与CYP2C9的强有力的抑制人类,diclofenanc有较小影响CYP2C11在老鼠,IC50 > / = 100 micromol L (1)。观察结果表明,姜黄素具有抑制对CYP2C9活动在人类的影响。这些体外研究表明,更要注意特殊临床谨慎当摄入姜黄素与其他药物治疗相结合。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
姜黄素硫酸盐	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节