验证HPLC-MS / MS方法定量的AMG 510,一个喀斯特G12C抑制剂,在小鼠血浆药代动力学研究及其应用在老鼠身上。
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Madhyastha N,萨曼莎SK Dittakavi年代,Markose M, Mallurwar SR, Zainuddin M, Mullangi R
验证HPLC-MS / MS方法定量的AMG 510,一个喀斯特G12C抑制剂,在小鼠血浆药代动力学研究及其应用在老鼠身上。
生物医学Chromatogr。2021年4月,35 (4):e5043。doi: 10.1002 / bmc.5043。2021年1月19日Epub。
- PubMed ID
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33283304 (在PubMed]
- 文摘
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AMG 510 first-in-class喀斯特(G12C)抑制剂,目前在第二阶段临床试验作为一个孤儿药治疗非小细胞肺癌患者。我们开发和验证一个敏感、选择性和高通量HPLC-MS / MS方法定量的AMG 510在小鼠血浆/美国食品和药物管理方针和管理。AMG 510,是(mrtx - 1257)从小鼠血浆中提取使用甲基叔丁基醚和色谱仪使用权力平等主义的流动相(0.2%甲酸:乙腈;25:75,v / v) 0.65毫升/分钟的流量在一个亚特兰蒂斯dC18列。AMG 510和筛选了~ 0.95和0.73分钟,分别。AMG 510和积极的电喷雾电离探测到在多个反应监测使用过渡(Q1 - > Q3) m / z 561.1 - > 134.1和566.5 m / z - - > 98.2,分别。实现良好的线性浓度范围的1.08 -5040 ng / mL (r > 0.0996)。没有观察到基体效应和移行。内部,inter-day精度和精度都在可接受范围内。AMG 510年证明测试的存储条件下是稳定的。 This novel method has been applied to a pharmacokinetic study in mice.