小说的前药代动力学和安全研究在人类脂质抗病毒共轭CMX001广谱口服药物活性与双链DNA病毒。

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画家W,罗伯逊,Trost LC, Godkin年代,兰伯特B, G画家

小说的前药代动力学和安全研究在人类脂质抗病毒共轭CMX001广谱口服药物活性与双链DNA病毒。

Antimicrob代理Chemother。2012年5月,56 (5):2726 - 34。doi: 10.1128 / AAC.05983-11。Epub 2012 3月5。

PubMed ID

22391537 (在PubMed

]

文摘

CMX001是一种新型、广谱抗病毒共轭(LAC)产生高细胞内脂质水平的积极抗病毒因子cidofovir二磷酸(CDV-PP)。研究cmx001 - 102是一个随机、双盲、安慰剂对照、平行组,dose-escalating在健康志愿者学习。这项研究的目标是评估的安全性和药代动力学参数CMX001后单个和多个剂量。单剂量范围从0.25至2.0毫克/公斤体重和多个剂量范围从0.1至1.0毫克/公斤(每6天3总剂量,服用)口服。安全使用全面的临床和实验室评估,评估包括加强监测潜在的胃肠道(GI)影响使用无线胶囊内窥镜(WCE)。串行等离子体和集中收集尿液样本估算药动学参数CMX001和cidofovir (CDV)。没有不良事件发生,预防剂量升级。没有临床意义与毒品有关的血液化学的变化,血液学,肾功能,或者观察眼压。没有WCE观察到CMX001-related胃肠道粘膜的变化。CMX001吸收迅速,最大血浆浓度观察2 - 3 h postdose。 Maximum plasma drug concentration and systemic exposure of CMX001 increased approximately in proportion to dose following single and multiple doses; no significant accumulation of CMX001 or CDV was observed following multiple doses. We conclude that CMX001 is orally bioavailable and well tolerated in healthy volunteers at doses up to 2 mg/kg, approximately 140 mg in a typical adult. This is the first demonstration of the use of phospholipid conjugation technology to achieve plasma drug exposures that are expected to result in activity against multiple double-stranded DNA viruses.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Brincidofovir