Glutazumab小说长期GLP-1 / anti-GLP-1R抗体融合蛋白,产生抗糖尿病作用通过针对双重受体结合位点。

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杨李C、M、王X,张H,姚明C,太阳,刘问,潘H,刘年代,桓Y,李年代,曹J,王X, Y郭,郭N,沈京年代,张C, Z

Glutazumab小说长期GLP-1 / anti-GLP-1R抗体融合蛋白,产生抗糖尿病作用通过针对双重受体结合位点。

生物化学杂志。2018年4月,150:46-53。doi: 10.1016 / j.bcp.2018.01.029。Epub 2018年2月3。

PubMed ID

29355505 (在PubMed

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文摘

目的:胰高血糖素like-peptide-1 (GLP-1)的药物已经被提议作为单一或联合治疗2型糖尿病。因此我们为一种新型抗体融合蛋白由人类GLP-1导数与人性化GLP-1受体通过肽连接器(GLP-1R)抗体。材料与方法:Glutazumab被受体激活绑定和记者分析特点,及其特异性研究的援助同源受体拮抗剂exendin(9-39)和抗体有所。药物动力学评估在Sprague-Dawley (SD)老鼠和猕猴猴,和药效学评价在正常ICR和自发的2型糖尿病KKAy老鼠。降糖效果进行评估后急性管理和葡萄糖代谢和β细胞功能和重复政府评估。Dulaglutide是一个积极的控制实验。结果:GLP-1R Glutazumab显著绑定和激活,但受体拮抗剂exendin(9-39)没有抑制激活除非结合有所。单注glutazumab ICR小鼠的血糖和降低KKAy老鼠,和SD大鼠和在猕猴身上半衰期18 h和33.6 h。重复注射glutazumab控制血糖波动和改善β细胞功能KKAy老鼠。结论:小说GLP-1R受体激动剂,glutazumab可能是一个潜在的治疗2型糖尿病。

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药物

Glutazumab