CYP2A5 /体内CYP2A6基因表现表达在老鼠和人类肝细胞处理各种体内诱导物。

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Donato太Viitala P Rodriguez-Antona C, Lindfors,名卡斯特尔合资,Raunio H, Gomez-Lechon MJ, Pelkonen O

CYP2A5 /体内CYP2A6基因表现表达在老鼠和人类肝细胞处理各种体内诱导物。

药物金属底座Dispos。2000年11月28日(11):1321 - 6。

PubMed ID

11038160 (在PubMed

]

文摘

香豆素7-hydroxylation感应,催化CYP2A5的老鼠和人类体内CYP2A6基因表现的各种体内小鼠诱导物和修饰符,在人类和小鼠肝细胞相比,文化。苯巴比妥和利福平是有效的诱导物(10倍感应)在小鼠肝细胞培养48小时治疗之后,而在人类肝细胞中的酶活性更耐火材料归纳。然而,72 h在人类肝细胞培养时间延长导致适度恢复由苯巴比妥可诱导性。的三个porphyrinogenic诱导研究,灰黄霉素诱导的小鼠酶有效,而不是人类的酶,而氨基三唑和硫代乙酰胺没有影响物种。吡唑产生实质性的感应在人类和小鼠肝细胞,氯化钴,而这也是老鼠的体内诱导酶,没有效果。氯贝酸,香豆素7-hydroxylase的体内压板,也沮丧肝细胞活动。在小鼠和人类肝细胞,CYP2A5/6 mRNA水平变化大致与相关酶的变化,除了氯化钴的情况下,增加mRNA水平尽管缺乏对酶活性的影响。一般来说,人类和小鼠肝细胞给CYP2A抗病诱导剂类似的反应。然而,一些差异被发现,这就意味着,尽管CYP2A同功酶可能是监管以类似的方式在这两个物种,需要小心谨慎之前推断人类发现在小鼠模型的结果。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
苯巴比妥	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
苯巴比妥	批准临床实验	体内CYP2A6基因表现	1548年	调节	苯巴比妥导致增加体内CYP2A6基因表现mRNA的表达	19 q13.2
邻二氮杂茂	实验	体内CYP2A6基因表现	1548年	调节	吡唑导致增加体内CYP2A6基因表现mRNA的表达	19 q13.2