绑定直接口服抗凝血剂FA1网站的人血清白蛋白。

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德西蒙尼·G Pasquadibisceglie, di马西,Buzzelli V, Trezza V, Macari G, Polticelli F, Ascenzi P

绑定直接口服抗凝血剂FA1网站的人血清白蛋白。

J摩尔Recognit。2021年3月,34 (3):e2877。doi: 10.1002 / jmr.2877。Epub 2020 10月9。

PubMed ID

33034105 (在PubMed

]

文摘

抗凝治疗被广泛用于预防和治疗血栓栓塞事件。直到过去的十年中,维生素K拮抗剂是唯一可用口服抗凝血剂;最近,直接口服抗凝血剂(DOACs)已经开发出来。从55%到95%的DOACs注定血浆蛋白,在硅片对接和配体结合药物apixaban的性质,betrixaban, dabigatran, edoxaban, rivaroxaban和前体药物的dabigatran etexilate人血清白蛋白(HSA),最丰富的血浆蛋白,进行了调查。DOACs绑定到脂肪酸(FA)网站1 (ligand-free HSA FA1),而他们绑定到FA8和FA9网站heme-Fe (III) -和肉豆蔻acid-bound HSA。DOACs ligand-free HSA的绑定到FA1站点验证的竞争性抑制heme-Fe (III)的认可。DOACs离解平衡常数的值绑定到FA1站点(即(钙)KDOAC)来源于在硅片对接模拟(介于1.2 x 10 (8) M和1.4 x 10 (6) M)同意那些决定从竞争性抑制实验heme-Fe (III)绑定(即(exp) KDOAC;介于2.5 x 10 (7) M和2.2 x 10(6)米)。此外,本研究强调rivaroxaban绑定到哺乳动物的血清白蛋白的不等价。鉴于HSA体内浓度(~ 7.5 x 10(4)米),这里KDOAC确定值表明,HSA的形成:DOACs复合物在没有和FAs和heme-Fe (III)可能发生在体内。因此,保险公司似乎DOACs运输的一个重要因素。

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药物

Dabigatran etexilate

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