临床药物动力学和药效学的胰岛素glulisine。

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贝克尔RH,弗里克广告

临床药物动力学和药效学的胰岛素glulisine。

Pharmacokinet。2008; 47 (1): 7-20。

PubMed ID

18076215 (在PubMed

]

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胰岛素注射glulisine [3 (B)赖氨酸,29 (B) -Glu-human胰岛素)是最新的人类胰岛素类似物产品进餐时间的控制血糖。与胰岛素和胰岛素lispro产品之一,胰岛素glulisine产品显示更快的吸收和行动的开始,用更短的时间比普通人类胰岛素的行动。氨基酸序列的位置3的修改和29人类胰岛素B链的同时提供稳定的分子结构,使胰岛素glulisine self-associate分子较少,与人类胰岛素相比,同时仍然允许在药品浓度二聚体的形成。与其他胰岛素类似物产品,这允许一个可行的产品没有hexamer-promoting锌和药物,因此,提供立即可用性胰岛素注射部位的glulisine分子吸收。药代动力学研究与胰岛素glulisine显示一个吸收剖面胰岛素浓度峰值大约两倍的普通人类胰岛素,这是在大约一半的时间。月初剂量比例、最大和总风险敞口是观察胰岛素glulisine治疗相关的剂量范围0.4 U /公斤。胰岛素的药效学资料glulisine反映了吸收动力学通过展示一个更大的葡萄糖利用率,这是早些时候完成,在equipotency摩尔基地与普通人类胰岛素。Dose-proportionality葡萄糖利用已经建立的1型糖尿病患者的胰岛素glulisine的剂量范围0.075 - -0.15 U /公斤,和一个不到dose-proportional增加0.15 U /公斤以上,表明饱和胰岛素的行动。胰岛素glulisine快速吸收和行动也显示出类似的低intrasubject可变性与胰岛素lispro反复和普通人类胰岛素时,已在健康受试者的不同身体质量指数(bmi)和民族,以及成人和儿童1型和2型糖尿病。此外,胰岛素的早期胰岛素暴露和行动glulisine略——但始终高于胰岛素lispro跨广泛的bmi指数在健康的志愿者。Meal studies in patients with type 1 diabetes show that insulin glulisine provides better postprandial blood glucose control than regular human insulin when administered immediately pre-meal, and equivalent control when given after the meal. In a study in patients with type 2 diabetes, the overall postprandial blood glucose excursions were lower with insulin glulisine than with insulin lispro. Therefore, by virtue of its primary structure, insulin glulisine demonstrates both low self-association in solution and stability for a viable insulin product in the absence of zinc, thereby maintaining immediate availability for absorption after subcutaneous injection. This confers the most rapid onset of glucose-lowering activity and adds to the flexibility in postprandial blood glucose control.

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药物

胰岛素glulisine