GABAA受体:积极的和消极的变构调节器。

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奥尔森RW

GABAA受体:积极的和消极的变构调节器。

神经药理学。2018年7月1;136 (Pt): 10-22。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2018.01.036。Epub 2018年1月31日。

PubMed ID

29407219 (在PubMed

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文摘

氨基丁酸(GABA)介导抑制性神经传递和基因产品被发现在20世纪中叶。历史上,无数现有神经系统药物作为积极的和消极的变构调节器的蛋白质,让GABA现代神经药理学的重要组成部分,表明许多潜在的药物会发现分享这些目标。虽然这些药物作用于蛋白质参与合成、降解,GABA和膜运输,GABA受体A型(GABAAR)和B型(GABABR)绝大多数GABA ergic药物的目标。这个发现在很大程度上是由于教授诺曼·鲍厄里。而适当GABABR的主题是强调在这个特殊问题,诺曼·鲍厄里也使许多见解GABAAR药理学,本文的主题。GABAAR ligand-gated离子通道受体超家族的成员,打或者更多的氯离子通道家族heteropentameric亚型可能包含19个不同的子单元。这些子类型显示不同的大脑区域和亚细胞定位、年龄相关性表达,和潜在的塑性变化与经验包括药物暴露。不仅GABAAR的目标受体激动剂镇静剂和拮抗剂惊厥剂,但大多数GABAAR药物作用于其他(变构)GABAAR结合位点的蛋白质。一些抗焦虑药和镇静药物,如苯二氮和相关药物,作用于GABAAR subtype-dependent细胞外域名网站。全麻药包括醇类和neurosteroids法案GABAAR subunit-interface转移地点。 Ethanol at high anesthetic doses acts on GABAAR subtype-dependent trans-membrane domain sites. Ethanol at low intoxicating doses acts at GABAAR subtype-dependent extracellular domain sites. Thus GABAAR subtypes possess pharmacologically specific receptor binding sites for a large group of different chemical classes of clinically important neuropharmacological agents. This article is part of the "Special Issue Dedicated to Norman G. Bowery".

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