衣壳结构和机械基础的hiv - 1抑制剂。

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贝斯特尔SM,魏G,赵H, Adu-Ampratwum D,伊克巴尔N, Courouble VV,弗朗西斯AC, Annamalai,辛格PK, Shkriabai N, Van Blerkom P,莫里森J, Poeschla EM,恩格尔曼,Melikyan GB,格里芬公关,Fuchs JR,阿斯图里亚斯FJ, Kvaratskhelia M

衣壳结构和机械基础的hiv - 1抑制剂。

科学。2020年10月16日,370 (6514):360 - 364。doi: 10.1126 / science.abb4808。

PubMed ID

33060363 (在PubMed

]

文摘

衣壳的hiv - 1抑制剂gs - 6207是一种长效抗逆转录病毒疗法的临床实验的主要组成部分。我们发现,gs - 6207抑制hiv - 1的稳定,从而防止感染细胞衣壳壳的功能分解。x射线结晶学、低温电子显微镜和hydrogen-deuterium交换实验显示,gs - 6207紧密结合两个毗邻的衣壳单元和促进远端内部和inter-hexamer交互稳定弯曲的衣壳晶格。此外,gs - 6207干扰衣壳绑定和hiv - 1细胞代数余子式Nup153 CPSF6调解病毒核染色质的导入和直接集成到拥有地区。这些发现阐明结构洞察多通道、强有力的抗病毒活性的gs - 6207和提供了一种理性发展第二代疗法。

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药物

Lenacapavir

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
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