评论文章:临床前和临床药理学,etrolizumab的药代学和药效学,anti-beta7整合素治疗炎症性肠病。

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唐太,基尔我,埃里克森R, Stefanich如Fuh FK,队领导Ramirez-Montagut T,麦克布莱德JM, Danilenko DM

评论文章:临床前和临床药理学,etrolizumab的药代学和药效学,anti-beta7整合素治疗炎症性肠病。

滋养品杂志。2018年6月,47 (11):1440 - 1452。doi: 10.1111 / apt.14631。Epub 2018年3月30日。

PubMed ID

29601644 (在PubMed

]

文摘

背景:以精良的新疗法其概要文件需要改善的长期预后炎症性肠病(IBD)患者。Etrolizumab-a单克隆抗体,专门针对beta7 integrins-is目前在IBD III期临床评价。目的:本文总结了可用的药理学和药代动力学/药效学数据etrolizumab提供全面了解其作用机理(农业部)和药理作用。方法:发表和未发表的内部数据与etrolizumab临床前和临床研究进行了综述。通过一个独特的双重结果:Etrolizumab施加其影响恐鸟,抑制白细胞贩运到肠道粘膜和滞留在肠道上皮细胞层。的gut-selectivity etrolizumab beta7亚基的特定目标的结果alpha4beta7和alphaEbeta7整合蛋白。Etrolizumab不绑定到alpha4beta1整合素,介导淋巴细胞贩运组织包括中枢神经系统,特有的潜在有利的安全对于渐进多焦点的leucoencephalopathy。I / II期研究溃疡性结肠炎(UC)患者显示线性药物动力学etrolizumab皮下接种在100毫克或更高时每隔4周。这个剂量足以使完整beta7受体入住率在血液和肠道组织的中度到重度的UC患者。第二阶段研究结果还指出,患者肠道的表达升高alphaE整合素可能增加临床缓解针对etrolizumab治疗的可能性。 CONCLUSION: Etrolizumab is a gut-selective, anti-beta7 integrin monoclonal antibody that may have therapeutic potential for the treatment of IBD.

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药物

Etrolizumab