三氧化二砷抑制核受体功能通过SEK1 / JNK-mediated RXRalpha磷酸化。

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曼KK, Padovani,郭Q, Colosimo,李重,Kurie JM,米勒WH Jr

三氧化二砷抑制核受体功能通过SEK1 / JNK-mediated RXRalpha磷酸化。

中国投资。2005年10月,115(10):2924 - 33所示。Epub 2005年9月22日。

PubMed ID

16184197 (在PubMed

]

文摘

我们以前发表2证明治疗急性早幼粒细胞白血病,As2O3和视黄酸,可以对抗体外。我们现在报告As2O3抑制ligand-induced视黄酸受体的转录,以及其他核受体二聚化类维生素a的X受体α(RXRalpha)。As2O3没有抑制transactivation糖皮质激素受体,雌激素受体或与RXRalpha不二聚化。我们进一步证明As2O3抑制RXRalpha伙伴的几个目标基因的表达。的磷酸化RXRalpha报道抑制核受体信号,我们体内标记和phosphoamino酸检测显示,As2O3磷酸化RXRalpha氨基ABC地区丝氨酸残基。符合我们之前的数据暗示As2O3-induced物的细胞凋亡作用,我们表明,药物或基因抑制物激活减少As2O3-induced RXRalpha磷酸化并封锁了As2O3对RXRalpha-mediated转录的影响。特定的突变分析表明磷酸化丝氨酸残基,S32,主要是负责RXRalpha-mediated抑制转录。这些数据可能会提供一些见解的理性发展涉及As2O3以及化疗组合成分子机制arsenic-induced致癌作用产生的环境风险。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
三氧化二砷	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
维甲酸	批准临床实验营养食品	CEBPE	1053年	调节	维甲酸导致增加CEBPE mRNA的表达	14 q11.2
维甲酸	批准临床实验营养食品	RARB	5915年	调节	维甲酸导致增加RARB mRNA的表达	3 p24.2
维生素d3	批准营养食品	CYP24A1	1591年	调节	维生素d3导致增加CYP24A1 mRNA的表达	20 q13.2

Pharmaco-proteomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
利福平	批准	CYP3A4	1576年	增加	利福平导致增加CYP3A4蛋白的表达	7 q22.1
利福平	批准	CYP3A4	1576年	增加	利福平导致增加CYP3A4蛋白的表达	7 q22.1
利福平	批准	CYP3A4	1576年	增加	利福平导致增加CYP3A4蛋白的表达	7 q22.1