受体subtype-dependent积极和消极GABA (A)受体功能的调制尼氟酸,非甾体类抗炎药。

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Sinkkonen圣Mansikkamaki年代,Moykkynen T, ludden H, Uusi-Oukari M, Korpi ER

受体subtype-dependent积极和消极GABA (A)受体功能的调制尼氟酸,非甾体类抗炎药。

摩尔杂志。2003年9月,64 (3):753 - 63。doi: 10.1124 / mol.64.3.753。

PubMed ID

12920213 (在PubMed

]

文摘

除了阻止环氧酶、fenamate群提出了非甾体类抗炎药对GABAA受体影响大脑。GABAA receptor-associated使用定量放射自显影法和离子载体配体(35 s] t-butylbicyclophosphorothionate(真沸点)在老鼠大脑部分,fenamates之一,niflumate,在微摩尔的浓度被发现加强GABA行为在大多数的大脑区域,而在小脑颗粒细胞层和呋喃苯胺酸有效拮抗剂相似。与重组GABAA受体表达在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞,我们发现niflumate强3 microM GABA反应160%和GABA量效曲线转向左边alpha1beta2gamma2受体,主要对GABAA受体亚型在大脑中。这种效果需要γ₂亚基,因为在alpha1beta2受体,niflumate仅仅表现出高浓度的拮抗效应。增强作用没有被具体对手flumazenil苯二氮网站。Niflumate起到了有效的alpha6beta2受体拮抗剂(有或没有γ₂单元)和alphaXbeta2gamma2 alpha6单元包含一个混合的α1受体,这表明Niflumate对抗同样依赖于跨膜域1 -和2例片段alpha6亚基的呋喃苯胺酸对抗。这种对抗非竞争性,因为最大GABA反应,但不是力量,减少niflumate。这些数据显示受体subtype-dependent正负调节的行为niflumate GABAA受体在临床相关的浓度,和他们认为小说存在的积极调节网站alpha1beta2gamma2受体依赖于γ₂亚基与苯二氮相关但不绑定的网站。

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药物

莫尼氟酯