GABA-rho受体:独特的功能和分子药理学。

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Naffaa MM,挂着年代,Chebib M,约翰斯顿雀鳝,汉拉罕JR

GABA-rho受体:独特的功能和分子药理学。

Br J杂志。2017年7月,174 (13):1881 - 1894。doi: 10.1111 / bph.13768。Epub 2017年4月12日。

PubMed ID

28258627 (在PubMed

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的homomeric GABA-rho ligand-gated离子通道(也称为GABAC或GABAA受体ρ)类似于heteromeric GABAA受体的结构、功能和作用机理。然而,其独特的药理学特性和分布的特殊利益团体。本文关注GABA-rho离子通道结构、配位选择性对ρGABAA受体不同亚型和选择性受体在heteromeric homomericρ子型受体。几个GABA类似物显示选择性homomeric GABA-rho受体在heteromeric GABAA受体。最近,一些合成配体被发现显示在从一个ρ亚型受体形成选择性。这些代理的独特药理概况进行了综述。的经典结合位点orthosteric网站内GABA GABA-rho homomeric受体是详细讨论关于循环和残留物,构成了结合位点。ligand-residue交互在这个古典绑定和突变的受体进行了讨论。的结构和构象GABA讨论关于它的灵活性和分子特性。尽管GABA的绑定模式是很难预测的,几个GABA和受体之间的相互作用协助预测其潜在的构象和行动模式。 The structure-activity relationships of GABA and structurally key ligands at rho receptors are described and discussed.

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