压敏电阻器bupivacaine封锁的心脏钠离子通道表达非洲爪蟾蜍卵母细胞。

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刘张H,霁H, Z,霁Y,你X,丁G,程Z

压敏电阻器bupivacaine封锁的心脏钠离子通道表达非洲爪蟾蜍卵母细胞。

>牛。2014年8月,30 (4):697 - 710。doi: 10.1007 / s12264 - 013 - 1449 - 1。Epub 2014 7月9。

PubMed ID

25008571 (在PubMed

]

文摘

Bupivacaine排名最有力和有效的药物类局部麻醉药,但其高潜在不良反应严重限制了其临床使用。尽管本研究毒性主要是实质性的封锁造成的电压门控钠通道(VGSCs),如何将这些疏水分子相互作用的受体网站绑定仍不清楚。Nav1.5是占主导地位的同种型心肌细胞动作电位VGSCs表达,及其功能障碍可能是bupivacaine-triggered心律失常的原因。在这里,我们调查的影响bupivacaine Nav1.5临床浓度范围内。非洲爪蟾蜍卵母细胞表达的电生理测量在Nav1.5表明bupivacaine感应电压,峰值浓度封锁的我Na和half-maximal抑制剂量为4.51 mumol / L。符合当地其他麻醉剂,bupivacaine也诱导Nav1.5电流use-dependent封锁。这种封锁的潜在机制可能导致这一事实bupivacaine不仅存在剂量依赖的相关性影响的控制动力学Nav1.5也加快了发展的公开状态慢失活。这些结果扩展我们的知识的作用bupivacaine心脏钠离子通道,因此导致bupivacaine的更安全、更有效的临床使用。

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药物

Bupivacaine