人类的肝脏微粒体3细胞色素P450酶参与萨力多胺5-hydroxylation并形成谷胱甘肽共轭。

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Chowdhury G, Murayama N,冈田克也Y, Y Uno,清水,柴田N, Guengerich FP,山崎H

人类的肝脏微粒体3细胞色素P450酶参与萨力多胺5-hydroxylation并形成谷胱甘肽共轭。

化学Res Toxicol。2010年6月21日,23 (6):1018 - 24。doi: 10.1021 / tx900367p。

PubMed ID

20443640 (在PubMed

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(R)萨力多胺被氧化5-hydroxythalidomide和5 ' -hydroxythalidomide NADPH-fortified肝微粒体从人类和猴子。(R)萨力多胺比(S)萨力多胺羟化更有效率。重组体人p450 3 a4, 3 a5, 3 a7和猴子p450 3 a8和3 a5 (coexpressed NADPH-P450还原酶在细菌膜)也催化(R)萨力多胺5-hydroxylation。净化人类p450 2 c19 3 3 a4和a5中介(R)萨力多胺5-hydroxylation与出口增速在重组系统。P450 2 c19显示而不饱和的substrate-velocity曲线;然而,p450 3 a4和a5显示s形曲线。P450氧化5-hydroxythalidomide环氧或二羟基化合物。液相色谱-光谱法分析发现谷胱甘肽共轭的形成和(R) - (S) 5-hydroxythalidomide,催化的肝微粒体p450 3 a4和a5的谷胱甘肽(分配的共轭5-hydroxythalidomide形成苯基环)。这些结果表明,人类p450 3 a4和a5中介萨力多胺5-hydroxylation和进一步氧化导致谷胱甘肽共轭,这可能是萨力多胺的药理学和毒理学行为的相关性。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
萨力多胺	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 诱导物	细节
萨力多胺	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	没有	底物 诱导物	细节