萨力多胺代谢在人类微粒体,克隆人类细胞色素p - 450同功酶,和麻疯病患者。

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张志贤SK, Sabourin PJ, O ' brien K,怪人KA,托马斯SD

萨力多胺代谢在人类微粒体,克隆人类细胞色素p - 450同功酶,和麻疯病患者。

摩尔Toxicol。2000; 14 (3): 140 - 7。doi: 10.1002 / (sici) 1099 - 0461(2000)十四3 < 140::aid-jbt3 > 3.0.co; 2 p。

PubMed ID
10711629 (在PubMed
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文摘

以前的体外研究老鼠微粒体准备建议萨力多胺代谢的细胞色素P450 (CYP)系统。在这项研究中,我们审查的程度萨力多胺代谢的准备汇集人类微粒体,微粒体包含克隆人类CYP同功酶(CYPIA2,体内CYP2A6基因表现,CYP2B6、CYP2C9 CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1, CYP3A4),和麻疯病患者。结果表明,萨力多胺是一个可怜的CYP同功酶的底物。变更的孵化缓冲区,pH值、孵化时间,微粒体和萨力多胺浓度不会增加任何代谢物的生产。萨力多胺也没有抑制CYP-specific代谢底物,因此任何交互与其他药物代谢的酶系统不太可能相同。汉森的病人都被赋予了一项单一的口服剂量的镇静剂(400毫克),和他们的血液和尿液收集在时间点时间长达72小时,处理,分析了串联质谱分析。虽然萨力多胺是血浆和尿液中,没有发现代谢物的等离子体和少量5-OH萨力多胺代谢物是尿中出现的。这些结果表明,萨力多胺不接受由人类CYP重要代谢和临床重要萨力多胺和药物之间的相互作用也由这种酶系统代谢不太可能。萨力多胺分解在人类和动物的主要途径是通过自发水解与随后的尿液中消除。

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