奈非那韦的表征与血浆蛋白结合和缺乏药物位移的交互。

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Motoya T Thevanayagam LN Blaschke TF,非盟,石头JA, Jayewardene,气J, Aweeka英尺

奈非那韦的表征与血浆蛋白结合和缺乏药物位移的交互。

艾滋病毒地中海。2006年3月,7 (2):122 - 8。doi: 10.1111 / j.1468-1293.2006.00356.x。

PubMed ID

16420257 (在PubMed

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目的:确定绑定奈非那韦的特点,积极M8 alpha1-acid糖蛋白(亚美大陆煤层气有限公司)与人血清白蛋白(HSA),和检查的位移影响药物绑定广泛亚美大陆煤层气有限公司(例如和saquinavir)或储蓄帐户(水杨酸和丙戊酸)。方法:免费药物分离的平衡透析后孵化后与人血浆或纯化血浆蛋白和co-incubation与潜在置换剂。协会常量双重相反情节的估计数据。结果:奈非那韦和M8自由分数(游离药物(付)的分数)是0.42 + / - -0.08%(平均值+ /标准偏差)和0.64 + / - -0.07%,分别。分别为两个分析物协会常数7.25 x 10 (7) / m和3.33 x 10亚美大陆煤层气有限公司(7)/ m和1.11 x 10 (6) / m和7.92 x 10(5)对HSA / m。奈非那韦傅的亚美大陆煤层气有限公司解决方案显著(P < 0.01)增加了例如或saquinavir,而它被添加这些药物没有改变整个等离子体。类似地,傅在HSA的解决方案是显著增加(P < 0.01)通过添加水杨酸或丙戊酸,而没有差别在等离子体自由分数。结论:奈非那韦的关联人血浆蛋白高于M8,奈非那韦和M8显示亚美大陆煤层气有限公司比国内更高的亲和力。奈非那韦的免费分数不受药物影响,结合广泛的亚美大陆煤层气有限公司或白蛋白结合这些药物添加到整个等离子体时,建议备用结合蛋白的补偿效应。

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