临床药理学研究cariprazine (mp - 214)在精神分裂症患者(12周的治疗)。
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引用
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中村T,日本久保田公司T, Iwakaji Imada M,籽棉M, Morio Y
临床药理学研究cariprazine (mp - 214)在精神分裂症患者(12周的治疗)。
药物洗脱支架重击。2016年1月14;10:327-38。doi: 10.2147 / DDDT.S95100。eCollection 2016。
- PubMed ID
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26834462 (在PubMed]
- 文摘
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用途:Cariprazine有力D3-preferring D3 /多巴胺D2受体部分激动剂在开发治疗精神分裂症、双相躁狂和抑郁。cariprazine和两个临床相关的药物代谢物(desmethyl -和didesmethyl-cariprazine)是评估在临床药理学研究。方法:这是一个多中心、随机、非盲、与这些相应平行的组织,固定剂量(3、6、9毫克/天)研究28周时间(90%后1周内最后一个剂量,didesmethyl-cariprazine减少~ 50%在1周,4周内和总活性下降半个~ 90%。终端的半衰期cariprazine、desmethyl-cariprazine didesmethyl-cariprazine范围从31.6到68.4,29.7到37.5,分别和314到446小时。有效半衰期(从时间稳态计算)的总活性是半个~ 1周。治疗诱发的不良事件的发生率为97.4%;15.8%的病人因不良事件中断。没有实验室异常值或锥体外系症状观察从基线上的主要差异。结论:Cariprazine及其活性代谢物4周内达到稳定状态,和曝光剂量比例在3 - 9毫克/天的范围。每天换一次cariprazine在成人精神分裂症患者一般耐受性良好。
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