非临床评价的新陈代谢,s - 777469的药物动力学和排泄新大麻素受体2选择性受体激动剂。

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竹内Sekiguchi K, Kanazu T, M,长谷川H,山口Y

非临床评价的新陈代谢,s - 777469的药物动力学和排泄新大麻素受体2选择性受体激动剂。

Xenobiotica。2014年1月,44 (1):48-58。doi: 10.3109 / 00498254.2013.805853。Epub 2013年6月13日。

PubMed ID

23763649 (在PubMed

]

文摘

1。s - 777469的药物代谢和药物动力学研究在体外(大鼠、狗和人类)和在体内(大鼠和狗)。2。s - 777469被迅速吸收,生物利用度值从50 - 70%的老鼠和狗,几乎所有的放射性药物是通过胆汁排泄到粪便在48 h。因此,良好的药物动力学的s - 777469(如系统性风险和排泄率)会预料到人类。3所示。体外代谢的s - 777469定性相似的老鼠,狗和人类肝细胞。s - 777469葡糖苷酸酰基,s - 777469 5-hydroxymethyl的主要代谢物和s - 777469 4-hydroxycyclohexane老鼠,狗和人类。体内新陈代谢的老鼠和狗与体外代谢,显示良好的定性协议和代谢物超过10%的总辐射老鼠和狗等离子体。4所示。没有独特的代谢产物人类肝细胞中观察到。 Therefore, rats and dogs were thought to be appropriate species for non-clinical toxicity studies. 5. In conclusion, these data should be useful for the characterization of the pharmacokinetic properties of S-777469 and the estimation of its pharmacokinetic fate in humans.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
s - 777469	大麻素受体2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节