皮瓣抑制剂用于治疗炎症性疾病。

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桑普森美联社

皮瓣抑制剂用于治疗炎症性疾病。

当今Investig药物。2009;11月10 (11):1163 - 72。

PubMed ID

19876784 (在PubMed

]

文摘

白细胞三烯是脂质炎症介质参与哮喘、慢性阻塞性肺病、关节炎、心血管疾病和癌症。白三烯的合成需要5-lipoxygenase激活蛋白(瓣),充当支架蛋白的组装其他酶参与白三烯的合成途径发生白细胞的核膜。通过阻断白三烯B4和半胱氨酰白三烯等的形成(即LTC4, LTD4和LTE4),皮瓣抑制剂作为广谱leukotriene-modifier药物,可能有一个广泛的治疗应用。皮瓣抑制剂如mk - 886, mk - 0591和veliflapon(湾- x - 1005, dg - 031)在临床试验证明承诺炎性疾病患者在1990年代中期,但是,与“lukast”类cysteinyl-leukotriene受体拮抗剂,这些化合物没有带到市场。皮瓣的3 d结构的说明使小说复合发展,和几个瓣抑制剂包括2190914 (am - 103)和葛兰素史克- 2190914(包括由葛兰素史克正在开发)已进入二期试验治疗炎症性疾病,包括哮喘。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
AM103	花生四烯酸5-lipoxygenase-activating蛋白质	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
mk - 886	花生四烯酸5-lipoxygenase-activating蛋白质	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Veliflapon	花生四烯酸5-lipoxygenase-activating蛋白质	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节