安全、selgantolimod的药代学和药效学、口服8 toll样受体激动剂:在健康受试者Ia期研究。

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雷耶斯M, Lutz JD,刘啊,Gaggar,格兰特EP,乔希,Mackman RL,凌J,谭SK, Ayithan N, Daffis年代,吸引J,吴P, Lam T,弗莱彻SP, Kottilil年代,Poonia B, Gane EJ,马赛厄斯,德国P

安全、selgantolimod的药代学和药效学、口服8 toll样受体激动剂:在健康受试者Ia期研究。

小红伞。2020;25 (3):171 - 180。doi: 10.3851 / IMP3363。

PubMed ID

32667286 (在PubMed

]

文摘

背景:Selgantolimod是一种新型口服,选择性toll样受体8 (TLR8)受体激动剂在开发治疗慢性乙型肝炎(慢乙肝)。TLR8是endosomal先天免疫受体和病毒感染治疗的目标。这个first-in-human研究调查了安全、耐受性、药物动力学(PK)和药效学(PD) selgantolimod在健康的志愿者。方法:71名受试者中,59获得一剂selgantolimod(0.5, 1.5, 3或5毫克)或安慰剂,和12食品效果进行评估。安全、PK和PD活动通过诱导细胞因子,趋化因子和急性期蛋白进行了评估。PK / PD进行了分析。结果:单剂量的0.5 - 5毫克通常是安全的。没有严重不良事件(AEs)和AEs导致中止报道,和大多数1级的严重性。Selgantolimod显示快速吸收和dose-proportional PK和PD活动。食物在PK影响很小但导致PD活动逐渐减弱。 In PK/PD analyses, near-saturation of induction for most evaluated biomarkers occurred at the 5-mg dose. CONCLUSIONS: Single doses of up to 5 mg selgantolimod were safe and induced dose-dependent PD responses. These data support evaluation of selgantolimod in combination with other agents in future clinical studies of CHB. Australian New Zealand Clinical Trials Registration: ACTRN12616001646437.

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药物靶点

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